抗認知症薬の貼付剤であるリバスチグミン(イクセロン®、リバスタッチ®)についてお話していきます。
特徴
貼付剤であり、内服困難な場合でも投与可能な抗認知症薬です。
経口剤(錠剤)と比較して消化器症状は少ないとされています。貼付剤であるため、貼付部位の皮膚症状が主な副作用です。
作用機序はアセチルコリンを分解する酵素であるコリンエステラーゼを阻害します。コリンエステラーゼ阻害薬の一つです。
あまり薬の分類名を気にしたことはありませんが、認知症治療薬とは言わずに抗認知症薬といった方が私の中ではしっくりとくる薬です。
あくまでも、認知症の進行を抑制する効果が期待できる薬であり、決して認知症を治すものではありません。良い悪いの波をえがきながら低下していく認知機能の低下のスピードを緩やかにしてくれるお薬です。
推奨することは出来ませんが、認知症の周辺症状に対して使用されることもあり、焦燥を伴う興奮、無関心、精神病症状、情動不安定、脱抑制、異常行動などの周辺症状がやわらぐ場合もあるようです。
基本情報
効能・効果:軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状
の進行抑制
用法・用量
開始用量:1日1回4.5mg
増量方法:4週毎に4.5mgずつ増量
維持量:1日1回18mg
貼付部位:背部、上腕部、胸部(貼付部位による吸収の違いなし)
◎24時間ごとに貼り替える
急速導入
開始用量1日1回9mgとし、4週後に18mgに増量する方法もあります。
Tmax:8hr
半減期:3.3hr
腎機能による調整:なし
肝機能による調整:-
食事の影響:なし
併用禁忌薬:なし
禁忌疾患等:カルバメート系誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
作用機序
リバスチグミンは、アセチルコリンを分解する酵素であるコリンエステラーゼを阻害することにより脳内アセチルコリン量を増加させ、脳内コリン作動性神経を賦活します。
アルツハイマー型認知症の進行と共にブチリルコリンエステラーゼを持つグリア細胞が増えると考えられていますが、リバスチグミンはアセチルコリンエステラーゼ阻害作用に加え、ブチリルコリンエステラーゼ阻害作用も有しています。
主な副作用と対策
主な副作用には皮膚障害、消化器症状があります。
皮膚障害(貼付部位の紅斑、搔痒など)が起こった場合
貼付前の保湿をすることで皮膚障害を予防する方法があります。
今日は背部、今日は上腕部といった風に部位を変える必要まではありませんが、貼り替えの際は貼付場所をずらして貼りましょう。
消化器障害 食欲減退、悪心、嘔吐が強い場合
消化器系障害(悪心、嘔吐等)がみられた場合は、減量するかこれらの症状が消失するまで休薬します。
強い吐気、嘔吐、食欲不振、胃痛などが見られる場合は1週間~4週間程度の減量と再増量が効果的とされています。
胸焼けが見られる際はPPIや胃粘膜保護薬の併用も効果的で、吐き気に対してはドンペリドンがきくことが多いです。メトクロプラミドはパーキンソン症状を惹起するおそれがあるので使用は控えるのが無難でしょう。
中止後の再開方法
休薬期間が4日程度の場合
休薬前と同じ用量又は休薬前の忍容のみられた用量で再開
それ以外の場合
本剤の開始用量(4.5mg又は9 mg)を用いて投与を再開。投与再開後は減量前の用量までは2週間以上の間隔で増量を行います。
投与の中止時期
末期(全介助で食事摂取がまったくなくなるなど
腎機能による調整
特になし
肝機能による調整
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食事の影響
貼付剤であり影響なし。
併用禁忌薬
なし
禁忌疾患など
カルバメート系誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者は禁忌となっています。
妊婦・授乳婦への影響
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相互作用 飲み合わせなど
エステラーゼにより加水分解され、硫酸抱合を受け、CYPによる代謝はわずかとされています。
相互作用 ー
使い方や注意点
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指導のポイント
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