エピナスチンの特徴、使い方や注意点、作用機序や指導のポイントについて

アレルギー性疾患治療薬

エピナスチン塩酸塩は,1975 年にドイツ ベーリンガーインゲルハイム社により合成されたアレルギー性疾患治療剤です。

抗ヒスタミン作用とアレルギー反応に関与する細胞のケミカルメディ
エーターの遊離抑制作用を持ち、血液脳関門を通過しにくく,中枢神経系に対する作用が弱い化合物です。

中枢への影響や自動車の運転操作並びに運転中の生理機能への影響はプラセボと同程度であることが確認されており、車の運転など注意を要する作業への影響は少ないといえます。

エピナスチンの先発品にはアズサレオン、アルピード、アレジオン、ユピテルがあります。

1日1回の服薬であり、服薬タイミングが少なくてすむのも大きなメリットと考えます。

名称の由来 病変(=lesion)を無くする(=A)という意味に由来する。

【基本情報】

成分名  エピナスチン

先発品名  アズサレオン、アルピード、アレジオン、ユピテル

効能・効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

用法・用量
気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬  1回20mg1日1回

アレルギー性鼻炎:1回10~20mg1日1回

Tmax:1.9hr(20mg単回投与)
半減期:9.2~11.4hr(20mg単回投与)

腎機能による調整:なし
肝機能による調整:なし
食事の影響:あり
併用禁忌薬:なし
禁忌疾患等:なし

一包化可能か?

可能

粉砕可能か?

可能。ただ、有効成分は苦味のある成分であるため、粉砕すると苦味が出る可能性があります。

飲み忘れた場合の対応

気がついた時に、1回分を飲みましょう。
ただ、次の飲む時間が近い場合は1回とばして、次の時間に1回分飲
むようにしましょう。

基本的に1日1回で服用していると思います。その場合は寝る前までに飲み忘れに気がついたら1回分を飲むと考えて良いでしょう。

【作用機序】

主な作用は選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用です。

ロイコトリエンC4 (LTC4)、血小板活性化因子(PAF)、セロトニン、ブラジキニン等のメディエーターに対する抗メディエーター
作用とヒスタミン、SRS-A、PAFのメディエーター遊離抑制作用もあります。

インターロイキン-6(IL-6)、IL-8 等の炎症性サイトカインの産生、遊離や好酸球の遊走・接着分子の発現などに対する抑制作用も有します。

効果発現時期

ヒスタミン誘発皮膚膨疹抑制作用(ヒト)において、20mg投与では投与後1時間から効果を認めているとの報告があります。

また、半減期から、効果が安定してくるのは2日から3日必要と考えられます。

【主な副作用と対策】

主な副作用は眠気、口渇、倦怠感、胃部不快感、嘔気等です。

長期使用時に特徴的な副作用の発現は認められていません。

重大な副作用には下の3つがあります。

肝機能障害
吐き気、嘔吐(おうと)、食欲不振、かゆみ、尿が黄色い、白目が黄色くなる、皮膚が黄色くなる、からだがだるいなど
黄疸
尿が褐色になる、白目が黄色くなる、皮膚が黄色くなる
血小板減少
歯ぐきの出血、出血しやすい、あおあざができる

症状に注意し、認められた場合は相談しましょう。

腎機能による調整

調整の必要は特にはありません。

透析等による除去率血液透析18.2%であり、透析で薬がぬけることもあまりありません。

肝機能による調整

ただ、具体的な調整の目安はありません。

肝障害又はその既往歴のある患者では、肝障害が悪化又は再燃することがあるため、慎重投与です。

食事の影響

健康成人男子16 名に,アレジオンR錠20 mg を空腹時または食後に経口投与したとき,血漿中濃度は,両投与でともに投与後約3 時間で最大値に達し,以後減衰した。食後投与でのCmax は空腹時投与の約67%に低下し,AUC は約62%に減少した。

このことから、空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が
高くなる可能性があります。安全性も食後で確認されています。

基本的には食後に服用が望ましい空腹時に服用する場合は副作用に注意しましょう。

相互作用

主な代謝酵素 ?

併用禁忌
なし

併用注意
なし

禁忌疾患等

なし

妊婦・授乳婦への影響

(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有
益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する
こと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率の低
下が、器官形成期試験(ウサギ)では胎児致死作用が、い
ずれも高用量で認められている。]
(2)授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与す
る場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で
母乳中へ移行することが報告されている。]

添付文書には決まり文句がかいてあります。詳しく調べて更新予定です。

使用上の注意点

・季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましいとされています。

指導のポイント

・用法用量の説明

・飲み忘れ時の服用方法

1日1回の場合は、寝る前までに飲み忘れに気づいたときは1回分を服用

・眠気を催すことがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には注意するように説明