フェキソフェナジン(アレグラ)の特徴、使い方や注意点、作用機序や指導のポイントについて

アレルギー性疾患治療薬

アレルギー性鼻炎や皮膚のそう痒を抑えてくれるフェキソフェナジン(アレグラ)。

抗ヒスタミン薬という分類にはいるお薬です。抗ヒスタミン薬は一般的に眠気を誘発しやすいですが、そのなかでもフェキソフェナジンは眠気を起こしにくい薬剤です。

フェキソフェナジンはOTC薬としても販売され、身近なお薬となったのも記憶にあたらしいです。

嵐の大野くんが紫色の服を着てCMをしていたのが印象的でした。

そんなフェキソフェナジンについてお話していきます。

【基本情報】

効能・効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう

用法・用量
成人 1回60mg1日2回
7歳以上12歳未満の小児 1回30mg1日2

12歳以上の小児1回60mg1日2回

Tmax:2.2hr(60mg空腹時単回投与)
半減期:9.6hr(60mg空腹時単回投与)

腎機能による調整:なし
肝機能による調整:なし
食事の影響:なし
併用禁忌薬:なし
禁忌疾患等:なし

一包化可能か?

可能

粉砕可能か?

可能

【作用機序】

フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用が主な作用です。

また、炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用もあります。

効果発現時期

半減期からすると、2日程度で血中濃度は安定的となり、効果も安定してくるでしょう。

抗ヒスタミン作用という点から考えると、アレルギーの症状や痒みの症状などの原因となるヒスタミンを抑えてくれるので、Tmaxが2.2時間という点と兼ね合わせて、効果は服用後数時間で現れるのではないかと考えられます。

【主な副作用と対策】

頭痛(4.6%)、眠気(2.3%)、嘔気(1.2%)

効能・効果追加承認時のデータです。

重大な副作用

・ショック、アナフィラキシー
・肝機能障害、黄疸

・無顆粒球症

腎機能による調整

成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、クレアチニンクリアランス41~80mL/min及び11~40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍及び1.8倍長かった。また、透析患者(クレアチニンクリアランス:10mL/min以下)におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった。

上記のことから、具体的にどれくらいといった基準はありまけんが、腎機能低下の見られる患者では慎重な投与が必要と考えます。

肝機能による調整

成人の肝機能障害患者17例(アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎5例、その他2例)にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh分類でB又はC1であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞は2176ng・hr/mL、Cmaxは281ng/mL、t?は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、忍容性は良好であった。

とくに調整は必要ないと考えます。

食事の影響

健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後(高脂肪食)にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mgを単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15%及び14%減少した。日本人においても、クロスオーバー法による検討ではないが、フェキソフェナジン塩酸塩円形錠を食後投与したときのAUC0-∞及びCmaxから外国人と同様の食事の影響が推察された

基本的に食事の影響はないと考えて良いでしょう。上記のデータの食事の影響が臨床的に影響を及ぼすとは思いません。

相互作用

主な代謝酵素 ?

併用禁忌なし

併用注意

制酸剤(水酸化アルミニウム・水酸化マ
グネシウム含有製剤)

・水酸化マグネシウム(ミルマグ)
・酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム配合剤
(アイスフラット、アシドレス、タイメック、ディクアノン、マグテクト、マックメット、マルファ、マーレッジ、マーロックス、リタロクス)

水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムがフェキソフェナジンを一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定されており、作用を減弱させることがあります。

すでに一緒に飲んでいて効果がある場合はそのままでかまわないと思いますが、効果がいまいちなばあいは同時に服用しないようにし、1~2時間間隔をあけて服用してみましょう。

オメプラゾール(胃酸を抑える薬)ではフェキソフェナジンに影響がなかったことから、pHは関係ないようです。

エリスロマイシン

フェキソフェナジン塩酸塩円形錠1 回120mg1 日2 回とエリスロマイシン1 回300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。

P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定されており、併用時は注意が必要です。

禁忌疾患等

特になし

妊婦授乳婦への影響

妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

これまた決まり文句です。今後更新予定。

使用上の注意点

更新予

指導のポイント

・用法用量の説明

・併用薬の確認